Thread by @jorgemo1999

¿Os habéis preguntado alguna vez qué ocurre con un medicamento 💊 desde que lo tomas hasta que te sientes mejor? ¿Y por qué luego se pasa su efecto? Pues acompáñame al 💫 viaje del fármaco por nuestro cuerpo 💫

¡Todos a bordo!

#HilosDC7

Primero de todo, un fármaco es una molécula, sencilla (como el paracetamol) o compleja (como un anticuerpo monoclonal), que se une específicamente a un receptor y produce un efecto positivo en el organismo 🫀🫁

El camino general del fármaco en nuestro organismo se denomina ADME:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
Todo esto es lo que estudia la farmacocinética 📚

El fármaco debe absorberse para producir su efecto. Si no entra en nuestro cuerpo, no hará su función. Para ello, el medicamento debe pasar desde su lugar de administración a la circulación sistémica: cuanto más rápido se absorba, más rápido será su actuación ⚡️

Esto depende de la vía de administración y de la formulación del medicamento (forma farmacéutica). Poniendo los dos efectos más extremos:
- la forma más lenta, y la más común, es la administración oral 👄 en forma de comprimido
- la más rápida en actuar es la vía intravenosa 💉

La vía oral es la que más “obstáculos” debe atravesar, mientras que la administración intravenosa se realiza directamente en la circulación sistémica.

La vía oral se vería más o menos como en la izquierda y la vía intravenosa como en la derecha 🤓

Sin embargo, la administración oral tiene algunas ventajas: es cómoda, segura y barata. Por esto es la más común en humanos. Pero no todo iba a ser un camino de rosas 🌹, hay algunos factores que pueden impedir esa absorción.

¿Cuáles?
- pH ácido 🧪 del estómago: puede producir su degradación o cambiar sus cargas
- Motilidad gastrointestinal: vómitos y diarreas 💩
- Presencia de alimentos u otros fármacos (competición). Algunos alimentos como la carne roja 🥩 puede afectar a la L-DOPA (tto Parkinson)

- Efecto del primer paso por el hígado. Todo lo que absorbemos por el intestino pasa por el hígado y, como detoxificador que es, degrada casi por completo algunos fármacos. Así, no llegan a circulación sistémica y no se produce la distribución del medicamento 😭

Por tanto, si los medicamentos tienen algún problema con el metabolismo de primer paso, se puede cambiar su forma de administración a otras que eviten este metabolismo del hígado. O se puede modificar el fármaco para hacerlo resistente 💪🏼

Una vez ya se ha absorbido el fármaco, debe distribuirse por la sangre 🩸 hasta llegar a su diana 🎯 Pero, ¿cómo sabe el fármaco hacia dónde dirigirse? Simple, no lo sabe. Actúa sobre todas sus dianas que encuentra, alguna será la que te cause el problema 🤷🏽‍♂️

Algunos fármacos viajan unidos a proteínas plasmáticas (como la albúmina). Esta fijación es generalmente reversible y el grado de unión depende del fármaco en cuestión. Pero, solo el fármaco libre hace su efecto. Se va liberando de la proteína conforme se agota la fracción libre.

Pero esto puede causar un problema muy grave ☠️: si dos fármacos con alta unión a proteínas plasmáticas se coadministran se produce interacción por desplazamiento. El fármaco que sea menos afín a las proteínas, viajará libre, causando toxicidad por su alta concentración libre.

Otros fármacos tienen afinidad por tejidos particulares: tetraciclinas (un antibiótico) por sales de calcio (como huesos 🦴), o diclofenaco (un antiinflamatorio) por el líquido sinovial de las articulaciones 🤚🏼favoreciendo su acción en estas.

Acabando con el tema de la distribución, hay algunas zonas del cuerpo a las que es muy difícil hacer llegar los fármacos:
- Barrera hematoencefálica: protege al sistema nervioso central 🧠
- Placenta: tiene un metabolismo muy activo para proteger al feto 👶🏻

En cuanto al metabolismo del fármaco, generalmente por la enzima CYP, concentradas sobre todo en hígado, aunque hay en intestino, realizan diferentes tipos de reacciones. Factores que modifican el metabolismo:
- Edad 👨🏿‍🦳
- Genética 🧬 (supermetabolizadores)
- Patologías hepáticas

Estas enzimas no únicamente sirven para inactivar 😴 al fármaco, también puede activar ⏰ la función de otros.

Me refiero al tramadol que se toma de forma inactiva (profármaco) y una CYP lo convierte en O-desmetiltramadol, que es el verdadero fármaco.

Para eliminar el fármaco es necesario su metabolismo y su excreción. La principal vía de excreción de fármacos es renal.
Esta depende de la unión del fármaco a albúmina y del pH de la orina. Hay que tener cuidado con la dosis en ancianos, bebés y personas con insuficiencia renal.

Otras vías son la biliar, en la que se puede dar la circulación enterohepática del medicamento (pero esto os lo contaré en otro hilo), en la que la administración de un fármaco junto con un antibiótico puede ser tóxico; la respiratoria, por piel, saliva, etc.

Como veis, el viaje de un fármaco por nuestro cuerpo es agitado y, además, cada fármaco sigue un recorrido único.

Así que la próxima vez que tomes un medicamento acuérdate de este hilo y piensa en todo por lo que tiene que pasar.

¡Gracias por leerme!