Acabada la Segunda Guerra Mundial y sin “necesidad” de invertir dinero en investigación militar, parte de la investigación se centra en encontrar nuevos fármacos.
Todos hemos oído hablar de Prozac o Valium, pero antes que ellos se empleaba otro medicamento, vamos con el…🧵
Frank Berger es un médico checo que trabaja para el Laboratorio Británico Wallace.Estaba buscando alguna sustancia que fuese útil frente a bacterias resistentes a penicilina, llegando a un compuesto conocido como Mefenesina.
Mefenesina como tal se conocía ya desde 1908, utilidad como antibiótico no tenía ninguna, pero en los ratones de laboratorio causaba una especie de parálisis con relajación muscular y somnolencia, efectos que además eran reversibles.
Berger, junto al químico W. Bradley, comenzaron a probar en humanos en 1946 a dosis bajas.
Los pacientes estaban menos tensos pero los efectos no duraban apenas.
En 1947, modificando la estructura de Mefenesina llegó a Meprobamato.
Conservando los efectos relajantes de Mefenesina, sus efectos eran más prolongados. Se comercializó con el nombre de Miltown, en honor a una zona residencial cercana.
Miltown se convirtió en el fármaco más vendido en la historia de Estados Unidos.
Se vendía como tranquilizante que no afectaba ni la capacidad intelectual ni la coordinación.
Miltown apareció en la revista Time, con el sobrenombre de píldoras de la mente.
Miltown se receto muchísimo a mujeres estadounidenses, la publicidad se dirigía a embarazadas incluso.
Miltown fue la primera droga psiquiátrica que tuvo impacto cultural en Estados Unidos, sentían que tras trabajar duro merecían algo que les ayudara a superar el día a día.
Con el tiempo se vio que existía un riesgo elevado de producir dependencia.
Además se empezaron a observar sobredosis letales, solo o mezclado con alcohol, y fue adquiriendo un segundo plano con la aparición de Valium en 1963, benzodiacepina con mayor perfil de seguridad y mucho más económica.
FIN.
En 1994, un artículo clave en el American Journal of Ophthalmology demostró que la retina hipóxica produce VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular), abriendo la puerta a los tratamientos anti-VEGF que hoy cambian vidas en oftalmología.
RANIBIZUMAB
En los años 70 se empezó a abrir la puerta a los tratamientos con la hipótesis de Judah Folkman: los tumores necesitan formar nuevos vasos sanguíneos (angiogénesis) para crecer. Esto impulsó la búsqueda de factores angiogénicos como el FGF y, posteriormente, el VEGF.
El primer gran anti-VEGF fue bevacizumab (Avastin), un anticuerpo humanizado desarrollado por Genentech.
Aprobado por la FDA en 2004 para cáncer colorrectal (combinado con quimioterapia), mejoró significativamente la supervivencia.
Los antieméticos son fármacos que se usan tanto para prevenir como para tratar las náuseas y vómitos. Algunos se usan de forma profiláctica (ej. quimioterapia) y otros para tratar síntomas agudos.
ANTIEMÉTICOS
✅Antagonistas de la Dopamina
Se dividen en:
• Fenotiazinas: clorpromazina, proclorperazina
• Butirofenonas: droperidol
• Otros: metoclopramida, domperidona
Bloquean receptores D2 en la zona gatillo quimiorreceptora (CTZ) y en el intestino (efecto procinético).
Indicaciones: Náuseas y vómitos de diversa causa. Metoclopramida y domperidona son especialmente útiles cuando hay disminución de la motilidad intestinal.
Vivimos en una sociedad que prioriza la inmediatez por encima de los hábitos saludables. Por eso, los fármacos para la pérdida de peso han explotado en ventas. Los GLP-1 son la nueva panacea… y ahora Lilly presenta ORFORGLIPRON, su versión oral con resultados muy prometedores.
Lilly publicó resultados detallados del ensayo fase III ATTAIN-1. Se trata de agonista oral del receptor GLP-1 sin estructura peptídica, con alta afinidad y biodisponibilidad independiente de alimentos.
No necesita potenciadores de absorción ni restricciones como semaglutida oral
Resultados en pérdida de peso (72 semanas):
• Dosis más alta (36 mg): -12,4 kg (-12,4% del peso corporal)
• 59,6% de pacientes perdieron ≥10% de su peso
• 39,6% perdieron ≥15% de su peso
Todo estadísticamente superior al placebo.
La lactancia materna exclusiva es lo mejor los primeros 6 meses y se recomienda mantenerla hasta los 2 años o más si madre y bebé lo desean (OMS). Sus beneficios son enormes para el bebé, la madre, la familia y la sociedad.
Hay muchos medicamentos que son compatibles con la lactancia. No interrumpas la lactancia sin asegurarte de que es imprescindible. Casi todos los fármacos se excretan en la leche en mayor o menor medida, pero eso no implica toxicidad.
Aspectos clave que influyen en el riesgo para el bebé:
• Absorción materna del fármaco
• Paso a la leche (peso molecular, unión a proteínas, liposolubilidad, pH…)
• Biodisponibilidad oral en el bebé (muchos fármacos se absorben poco)
Los TRIPTANES existen desde los años 90 y revolucionaron el tratamiento de la migraña y la cefalea en racimo, desplazando a los medicamentos de ergotamina. El primero en llegar fue el sumatriptán, aprobado por la FDA en 1993. Se convirtieron en un éxito inmediato.
Durante décadas se sabía que la serotonina estaba relacionada con la migraña, pero no se entendía bien el mecanismo. Los triptanos llenaron ese vacío.
Ejemplos:
• Sumatriptán
• Eletriptán
• Zolmitriptán
• Almotriptán
• Rizatriptán
Los triptanos solo se usan para migraña y cefalea en racimo.
No sirven para cefaleas tensionales ni otros dolores de cabeza.
Además, no son preventivos. Son abortivos: acortan y terminan el ataque que ya está ocurriendo.
La tiroides es una glándula pequeña (25 g) con forma de mariposa en la parte frontal del cuello. Produce hormonas que regulan el metabolismo, la frecuencia cardíaca, la temperatura corporal, el estado de ánimo, la cognición y el desarrollo cerebral.
TIROXINA
Su funcionamiento depende de un eje hipotálamo-hipófisis-tiroides con retroalimentación.
La glándula libera principalmente T4 (tiroxina) y algo de T3 (forma activa). La T4 se convierte en T3 en los tejidos. Solo la hormona “libre” (no unida a proteínas) entra a células y actúa.
Cuando hay hipotiroidismo (poca hormona), sube la TSH (la señal de la hipófisis). Una causa común es tiroiditis de Hashimoto (autoinmune), sobre todo en mujeres.
Síntomas clásicos: fatiga, aumento de peso, niebla mental, sensibilidad al frío, piel seca, cabello áspero,…