Acabada la Segunda Guerra Mundial y sin “necesidad” de invertir dinero en investigación militar, parte de la investigación se centra en encontrar nuevos fármacos.
Todos hemos oído hablar de Prozac o Valium, pero antes que ellos se empleaba otro medicamento, vamos con el…🧵
Frank Berger es un médico checo que trabaja para el Laboratorio Británico Wallace.Estaba buscando alguna sustancia que fuese útil frente a bacterias resistentes a penicilina, llegando a un compuesto conocido como Mefenesina.
Mefenesina como tal se conocía ya desde 1908, utilidad como antibiótico no tenía ninguna, pero en los ratones de laboratorio causaba una especie de parálisis con relajación muscular y somnolencia, efectos que además eran reversibles.
Berger, junto al químico W. Bradley, comenzaron a probar en humanos en 1946 a dosis bajas.
Los pacientes estaban menos tensos pero los efectos no duraban apenas.
En 1947, modificando la estructura de Mefenesina llegó a Meprobamato.
Conservando los efectos relajantes de Mefenesina, sus efectos eran más prolongados. Se comercializó con el nombre de Miltown, en honor a una zona residencial cercana.
Miltown se convirtió en el fármaco más vendido en la historia de Estados Unidos.
Se vendía como tranquilizante que no afectaba ni la capacidad intelectual ni la coordinación.
Miltown apareció en la revista Time, con el sobrenombre de píldoras de la mente.
Miltown se receto muchísimo a mujeres estadounidenses, la publicidad se dirigía a embarazadas incluso.
Miltown fue la primera droga psiquiátrica que tuvo impacto cultural en Estados Unidos, sentían que tras trabajar duro merecían algo que les ayudara a superar el día a día.
Con el tiempo se vio que existía un riesgo elevado de producir dependencia.
Además se empezaron a observar sobredosis letales, solo o mezclado con alcohol, y fue adquiriendo un segundo plano con la aparición de Valium en 1963, benzodiacepina con mayor perfil de seguridad y mucho más económica.
FIN.
Sintetizada a partir de triptófano, uno de nuestros aminoácidos esenciales, este neurotransmisor está muy relacionado con el control de las emociones y el estado de ánimo, no siendo sus únicas funciones.
SEROTONINA
Conocida químicamente como 5-hidroxitriptamina (5-HT), la serotonina influye en una amplia gama de procesos fisiológicos y conductuales, incluyendo la regulación emocional, el sueño, el apetito, el dolor y las funciones cognitivas como la memoria y el aprendizaje.
Más allá de sus funciones neuronales, la serotonina también juega un papel crítico en el sistema nervioso periférico, especialmente en el tracto gastrointestinal, donde se almacena aproximadamente el 90% de la serotonina del cuerpo.
En 2015, un empresario en Sofía va a coger su coche, agarra una de las manillas para entrar y en un breve lapso de tiempo empieza a sentirse mal.
Emilian Gebrev tras una serie de análisis, tiene rastros de compuestos organofosforados en su organismo, fue envenenado.
PRALIDOXIMA
¿ Como se puede tratar un envenenamiento de este tipo?
Desarrollados en Alemania antes de la Segunda Guerra Mundial, los compuestos organofosforados se destinaron inicialmente a su uso como insecticidas. Sin embargo, no tardaron mucho en convertirse en armas.
Su efecto dañino es debido a su capacidad de inactivar irreversiblemente la enzima acetilcolinesterasa. Este uso de organofosforados como pesticidas y armas biológicas continúa hoy, que hace imprescindible la existencia de medicamentos para intentar revertir sus efectos.
El deterioro cognitivo en mayores de 65 años, tiene una prevalencia de entre el 10% y el 20% para el deterioro leve, y aumenta con la edad. Los factores de riesgo incluyen edad avanzada, diabetes,
hipertensión, falta de actividad social y antecedentes familiares.
CITOCOLINA
La colina es un componente de la dieta y se produce en el cerebro, aunque en pequeñas cantidades. Debido a su baja producción endógena, se considera un nutriente esencial y se clasifica con el complejo de vitamina B.
Desempeña varias funciones esenciales en la fisiología humana, incluida la mejora de la integridad estructural y la señalización de las membranas celulares, el apoyo a la síntesis de acetilcolina y la síntesis de betaína, un donante de metilo.
De ser uno de los antitusivos más usados en el mundo, a convertirse en sustancia de abuso y abrírsele nuevos caminos terapéuticos. DEXTROMETORFANO o el PCP de los pobres.
El dextrometorfano es un antitusivo de uso común. Es la forma dextrorrotatoria del racemetorfano racémico, patentado por Hoffmann-La Roche en 1954. Häfliger y colaboradores prepararon forma quiral en 1956. El dextrometorfano es el isómero d del análogo de codeína del levorfanol.
De venta libre, formulado generalmente como bromhidrato monohidrato, se introdujo en 1958 como el primer supresor de la tos “no opioide”. El nuevo medicamento reemplazaría a la codeína, que tenía un alto potencial de abuso y adicción.
La mayoría de antirretrovirales bloquean las enzimas; este antirretroviral ataca el núcleo arquitectónico del virus. En lugar de bloquear un solo paso catalítico, interrumpe un ensamblaje estructural que el virus utiliza en muchos puntos de su ciclo de vida.
LENACAPAVIR
El lenacapavir no solo es un mecanismo novedoso, sino que también se administra como un depósito subcutáneo de acción prolongada. Esta forma de tratamiento altera nuestra perspectiva sobre la adherencia, la prestación de atención médica y las compensaciones éticas involucradas.
Aunque hay 2 cepas del VIH, el VIH-1 es la cepa dominante a nivel mundial responsable de la mayoría de las infecciones y generalmente es más transmisible.
Difieren en secuencia, antigenicidad y susceptibilidad a los medicamentos.
La desregulación de la aldosterona desempeña un papel patogénico importante en la hipertensión de difícil control. Un nuevo tratamiento en ciernes para la hipertensión.
BAXDROSTAT
Baxdrostat, también conocido como CIN-107, es un medicamento innovador que está siendo estudiado en ensayos clínicos por su potencial para tratar la hipertensión, y se está evaluando su eficacia y seguridad.
BAXDROSTAT se perfila para el tratamiento de varios tipos de hipertensión:
✅Hipertensión no controlada: Se refiere a la presión arterial alta que permanece por encima de los niveles objetivo a pesar del tratamiento con dos o más medicamentos, incluyendo un diurético.