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Dec 14, 2021 8 tweets 3 min read Read on X
Acabada la Segunda Guerra Mundial y sin “necesidad” de invertir dinero en investigación militar, parte de la investigación se centra en encontrar nuevos fármacos.

Todos hemos oído hablar de Prozac o Valium, pero antes que ellos se empleaba otro medicamento, vamos con el…🧵
Frank Berger es un médico checo que trabaja para el Laboratorio Británico Wallace.Estaba buscando alguna sustancia que fuese útil frente a bacterias resistentes a penicilina, llegando a un compuesto conocido como Mefenesina.
Mefenesina como tal se conocía ya desde 1908, utilidad como antibiótico no tenía ninguna, pero en los ratones de laboratorio causaba una especie de parálisis con relajación muscular y somnolencia, efectos que además eran reversibles.
Berger, junto al químico W. Bradley, comenzaron a probar en humanos en 1946 a dosis bajas.
Los pacientes estaban menos tensos pero los efectos no duraban apenas.
En 1947, modificando la estructura de Mefenesina llegó a Meprobamato.
Conservando los efectos relajantes de Mefenesina, sus efectos eran más prolongados. Se comercializó con el nombre de Miltown, en honor a una zona residencial cercana.
Miltown se convirtió en el fármaco más vendido en la historia de Estados Unidos.
Se vendía como tranquilizante que no afectaba ni la capacidad intelectual ni la coordinación.
Miltown apareció en la revista Time, con el sobrenombre de píldoras de la mente.
Miltown se receto muchísimo a mujeres estadounidenses, la publicidad se dirigía a embarazadas incluso.
Miltown fue la primera droga psiquiátrica que tuvo impacto cultural en Estados Unidos, sentían que tras trabajar duro merecían algo que les ayudara a superar el día a día.
Con el tiempo se vio que existía un riesgo elevado de producir dependencia.
Además se empezaron a observar sobredosis letales, solo o mezclado con alcohol, y fue adquiriendo un segundo plano con la aparición de Valium en 1963, benzodiacepina con mayor perfil de seguridad y mucho más económica.
FIN.

#hilojulsfm

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Jun 25
Aislada en 1971 del hongo Tolypocladium inflatum y aprobada en 1983, forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS.
¿Quieres saber cómo funciona, para qué se usa y sus riesgos?

CICLOSPORINA Image
¿Para qué se usa?
• Prevención del rechazo en trasplantes de órganos (riñón, corazón, hígado, médula ósea)
• Artritis reumatoide
• Psoriasis
• Síndrome de ojo seco (queratoconjuntivitis)
También se ha usado en dermatitis atópica, colitis ulcerosa grave y enf de Kimura. Image
Disponible en:
✅ Cápsulas orales
✅ Solución oral
✅ Gotas oftálmicas
✅ Vía intravenosa Image
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Jun 23
Originalmente diseñada para tratar náuseas, vómitos e indigestión, sigue siendo uno de los procinéticos más utilizados.

DOMPERIDONA Image
Sintéticamente en 1974 por Janssen. Los investigadores buscaban un antagonista dopaminérgico que no cruzara la barrera hematoencefálica, para evitar efectos extrapiramidales típicos de los antipsicóticos. Resultado: un potente antiemético con mínimos efectos centrales. Image
• Bloquea receptores dopaminérgicos D2 en el tracto gastrointestinal → aumenta motilidad gástrica.
• También actúa en zona desencadenante de quimiorreceptores (área postrema).
Ideal para náuseas/vómitos y síntomas como distensión abdominal, saciedad y dolor posprandial. Image
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Jun 22
La TRIAMCINOLONA es un glucocorticoide sintético, una molécula hidrofluorocarbonada que pertenece a la familia de los corticoides. Surgió tras el descubrimiento de la cortisona y se convirtió en uno de los tratamientos antiinflamatorios e inmunomoduladores más usados en el mundo. Image
Tras el hallazgo de la cortisona, se modificó la estructura base de 21 carbonos (3 anillos hexánicos + 1 pentánico) para crear nuevos corticoides. En 1953 llegó la prednisolona y en 1955 los primeros halogenados.
En 1956 se sintetizó la triamcinolona. Image
Se obtiene en varios pasos a partir de precursores como acetato de hidrocortisona o prednisona:
• Ketalización (protección de carbonilos con etilenglicol)
• Epoxidación y brominación
• Fluoración (clave para aumentar su potencia)
• Recristalización y purificación Image
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Jun 19
Con el Mundial de fútbol en juego, en la Copa del Mundo de 2018, un futbolista, Paolo Guerrero de la selección de Perú, dio positivo en un control antidopaje por supuestamente consumo de cocaína.

Pero, y ¿si no se dopó realmente?

FÚTBOL, DOPAJE, MOMIAS y COCAÍNA. Image
Paolo Guerrero dio positivo para pequeñas cantidades de benzoilecgonina. La benzoileconina se produce en el hígado cuando nuestros cuerpos metabolizan la cocaína, por lo que es lo que buscan las pruebas de drogas destinadas a detectar el consumo de cocaína. Image
La FIFA, rápidamente sancionó a Guerrero con una prohibición de 14 meses por suspender una prueba de drogas, lo que significaba que no podría jugar en la Copa Mundial de la FIFA 2018 en Rusia. El positivo lo dio en octubre del año anterior y siempre era seleccionable. Image
Read 12 tweets
Jun 18
Padres de niños y adolescentes con diabetes tipo 1 y tipo 2, su rutina diaria está a punto de volverse mucho más sencilla. La primera INSULINA INHALADA y la única insulina para las comidas que no necesita inyectarse, ha sido aprobada por la FDA. Image
Aprobada para para su uso en niños de 6 años o más con diabetes tipo 1 y tipo 2 .
Comercializada bajo el nombre Afrezza, administra insulina al torrente sanguíneo a través de los pulmones utilizando insulina en polvo.
Esta insulina de acción ultrarrápida llega al torrente sanguíneo casi de inmediato. Actúa reduciendo el nivel de glucosa en sangre en tan solo 12 minutos, lo que imita con mayor precisión la liberación de insulina por el páncreas para prevenir la hiperglucemia durante las comidas Image
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Jun 15
Muchas personas con migraña o cefalea experimentan dolores de cabeza después de tomar medicamentos. Esto no solo es frustrante, sino que puede convertirse en un círculo vicioso conocido como Cefalea por Abuso de Medicamentos (CMO) o cefalea de rebote.
FÁRMACOS y CEFALEAS Image
La CMO ocurre cuando el uso frecuente de analgésicos para tratar la cefalea termina aumentando su frecuencia e intensidad. Lo que era el tratamiento se convierte en la causa. Es uno de los principales responsables de que las cefaleas episódicas se vuelvan crónicas.
Medicamentos más asociados a cefalea por uso excesivo (de mayor a menor incidencia):
• Opioides
• Analgésicos combinados con butalbital
• Combinaciones de paracetamol + aspirina + cafeína
• Triptanos
• AINEs (antiinflamatorios)
• Antagonistas de CGRP (erenumab, etc.) Image
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