Acabada la Segunda Guerra Mundial y sin “necesidad” de invertir dinero en investigación militar, parte de la investigación se centra en encontrar nuevos fármacos.
Todos hemos oído hablar de Prozac o Valium, pero antes que ellos se empleaba otro medicamento, vamos con el…🧵
Frank Berger es un médico checo que trabaja para el Laboratorio Británico Wallace.Estaba buscando alguna sustancia que fuese útil frente a bacterias resistentes a penicilina, llegando a un compuesto conocido como Mefenesina.
Mefenesina como tal se conocía ya desde 1908, utilidad como antibiótico no tenía ninguna, pero en los ratones de laboratorio causaba una especie de parálisis con relajación muscular y somnolencia, efectos que además eran reversibles.
Berger, junto al químico W. Bradley, comenzaron a probar en humanos en 1946 a dosis bajas.
Los pacientes estaban menos tensos pero los efectos no duraban apenas.
En 1947, modificando la estructura de Mefenesina llegó a Meprobamato.
Conservando los efectos relajantes de Mefenesina, sus efectos eran más prolongados. Se comercializó con el nombre de Miltown, en honor a una zona residencial cercana.
Miltown se convirtió en el fármaco más vendido en la historia de Estados Unidos.
Se vendía como tranquilizante que no afectaba ni la capacidad intelectual ni la coordinación.
Miltown apareció en la revista Time, con el sobrenombre de píldoras de la mente.
Miltown se receto muchísimo a mujeres estadounidenses, la publicidad se dirigía a embarazadas incluso.
Miltown fue la primera droga psiquiátrica que tuvo impacto cultural en Estados Unidos, sentían que tras trabajar duro merecían algo que les ayudara a superar el día a día.
Con el tiempo se vio que existía un riesgo elevado de producir dependencia.
Además se empezaron a observar sobredosis letales, solo o mezclado con alcohol, y fue adquiriendo un segundo plano con la aparición de Valium en 1963, benzodiacepina con mayor perfil de seguridad y mucho más económica.
FIN.
Los azúcares son un tipo de carbohidrato simple, conocido por su sabor dulce y su función principal como fuente de energía para el cuerpo, ¿ pero qué pasa cuando estos azúcares se usan con fines dopantes?
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EPO ( eritropoyetina)
La eritropoyetina (del griego erythros “rojo” y poiein “hacer”) es una hormona glicoproteica (formada por azúcares y proteínas) que desempeña un papel esencial en la síntesis de glóbulos rojos.
Además, tiene otra serie de funciones, relacionadas con la muerte celular y la respuesta cerebral a la falta de oxígeno. La EPO es sintetizada y secretada por las células intersticiales para estimular la producción de glóbulos rojos en la médula ósea.
En Europa, las enfermedades cardiovasculares (ECV) causan más de la mitad de todas las muertes, y suponen más de 4 millones de fallecimientos anuales (alrededor de 1,8 millones en hombres y 2,2 millones en mujeres)
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ICOSAPENTO DE ETILO
En el año 2015, hubo 6,1 millones de nuevos casos de ECV en la Unión Europea, y de estos, la mitad se debieron a cardiopatía isquémica, mientras que alrededor del 10% de los nuevos casos de ECV se debieron a accidentes cerebrovasculares.
El desarrollo del icosapento de etilo. Comercializado bajo el nombre Vazkepa ®️se basa en la evidencia de que los ácidos grasos omega-3, como el EPA, pueden tener efectos beneficiosos en la salud cardiovascular.
¨Feo es el campo sin hierba, el arbusto sin hojas y la cabeza sin pelo¨.
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RITLECITINIB
Un nuevo tratamiento para la alopecia areata. 🧑🦲
Los calvos ya lo tenían difícil en la antigüedad.
En Grecia o en Roma, la calvicie no era muy bien recibida y se interpretaba con la pérdida del vigor o la masculinidad, y eso a un hombre le duele.
Era frecuente el uso de pelucas, tratar de camuflar la alopecia con verdaderas obras de ingeniería capilar (tipo ensaimada, dejarse crecer el pelo en la parte de atrás y peinarlo hacia delante…), directamente cubrirse la cabeza o utilizar algunos de los tratamientos de la época.
En 1932, Emil Votocek y Otakar Leminger dan con un compuesto hasta entonces desconocido, fenelzina, perteneciente a la familia de una serie de fármacos con múltiples interacciones, los IMAO, inhibidores de la enzima monoaminooxidasa.
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LINEZOLID
Aunque sintetizado en 1932, no se utilizó hasta muchos años más tarde, cuando pacientes con tuberculosis, tras administrarse fenelzina, veían como mejoraba su estado de ánimo, esto, observado por casualidad, no es el único efecto que se pudo observar en fármacos de está familia.
La fenelzina fue aprobada por la FDA para el tratamiento de la depresión en 1961.
En la búsqueda de nuevos compuestos que pudieran pertenecer a está familia de fármacos, se sintetizaron las oxazolidinonas, cuyos efectos sobre enzima monooxidasa se conocen desde década de 1950.
En 2007, un enfermero de cuidados intensivos, Chaz Higgs es condenado por asesinato de primer grado en la muerte de su mujer; Kathy Augustine tras recibir una inyección de un compuesto que se usa en anestesia.
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SUCCINILCOLINA
Su rápida metabolización y su naturaleza casi indetectable, convirtió a la succinilcolina en un arma homicida ideal. Se han producido varios casos de asesinato provocados por el uso de succinilcolina.
Kathy era una estrella del partido republicano en ascenso en Nevada, pero con mal ojo para elegir maridos. Charles Augustine, tercer marido sufrió un derrame cerebral y tuvo que ser atendido por el enfermero Chaz Higgs.
Los AINEs constituyen un grupo heterogéneo de compuestos que presentan actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética.
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AINES y riesgo CV
Los principios activos más utilizados son ibuprofeno, naproxeno (y su asociación con esomeprazol), etoricoxib, dexketoprofeno, diclofenaco y celecoxib.
Los AINE actúan inhibiendo la transformación de ácido araquidónico en prostaglandinas, mediante la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas (COX). La inhibición de estas enzimas afecta a funciones fisiológicas gastrointestinales, cardiovasculares y renales.