“Cuando pienso en todas las víctimas por las explosiones de mi invento y los estragos que ha causado y causará en el futuro, casi me avergüenza admitir que soy su descubridor”
Ascanio Sobrero es químico en Turín, y siente vergüenza de su descubrimiento…
Lo que no sabe Ascanio, es que gracias a su descubrimiento hicieron fortuna y de esa fortuna, nacieron los premios más prestigiosos del mundo.
A mediados del S.XIX se vivió un boom, nunca mejor dicho en la síntesis química 🧪, y de esos experimentos surgió Nitroglicerina.
La síntesis la consiguió Ascanio tras añadir glicerina a una mezcla de ácido nítrico.
Ascanio rápido se dio cuenta del poder explosivo 🧨 posicionándose en contra de su invento, de ahí las palabras del primer tuit…pero alguien pensó que podía darle uso no farmacológico.
Alfred Nobel había perdido a su Hermano por las propiedades explosivas de nitroglicerina y quiso “domesticar” este compuesto. Algo que hizo en 1867 mezclándolo con tierra de diatomeas, acababa de inventar la DINAMITA, y de ahí obtuvo gran fortuna.
En una de las fábricas de Nobel, un médico se percató que los obreros tenían menor índice de tener hipertensión que el resto de la población. También se observó que tenían dolor de cabeza si la manipulaban y eso era debido al Óxido Nítrico desprendido de dinamita.
En 1879 se vio que la nitroglicerina era más fácil de dosificar y su efecto más duradero frente a la angina de pecho que tratamientos que había hasta entonces.
Curiosamente, Alfred Nobel muere de un ataque cardíaco en 1896, rechazando el tratamiento con nitroglicerina.
Tras su muerte, en las voluntades de su testamento fue legar su fortuna a la creación de unos premios que se otorguen a los mejores investigadores en varias disciplinas ( medicina, física, química,…)
Habían nacido los premios Nobel.
Ascanio que renegó de su descubrimiento, pensó que con el éxito de dinamita la vida había sido injusta con él, pero Nobel siempre le citó como el inventor de nitroglicerina.
El óxido nítrico, no solo tiene efecto para la angina de pecho, sino que también es el desencadenante de la erección, conocido este efecto, se llegó al famoso Viagra, la pastilla azul que tanta felicidad ha dado a muchas parejas. Pero eso es otra historia.
FIN.
Si hay algo fascinante es cómo los hongos del suelo nos han regalado potentes medicamentos. Uno de los más importantes es la griseofulvina, un antifúngico natural descubierto hace más de 85 años que sigue salvando pieles hoy en día.
GRISEOFULVINA
La griseofulvina fue aislada por primera vez en 1939 del hongo Penicillium griseofulvum.
También se puede obtener de otros ascomicetos como Xylaria flabelliformis, Abieticola koreana y Stachybotrys levispora.
Es un metabolito policétido con potente actividad antifúngica.
En 1947, Brian y Hemming descubrieron un “factor de rizado” producido por Penicillium janczewskii que provocaba ondulaciones extrañas en las hifas del hongo Botrytis allii.
Luego se demostró que era exactamente la misma molécula: la griseofulvina.
El recubrimiento de comprimidos no solo aporta estética al producto final. También cumple funciones críticas como proteger el principio activo, mejorar la estabilidad, enmascarar sabores y controlar la liberación del medicamento.
Al igual que cuando vemos una verdura u hortaliza como un pepino o un tomate con una ligera capa de moho, y no quitamos lo malo sino que deshechamos el alimento, así debemos hacer con los comprimidos si hay algún defecto.
DESARROLLO ESTRUCTURAL DE OPIOIDES
La morfina fue el primer principio activo aislado de la adormidera y el primero del que se crearon análogos modificando su estructura. Antes de conocer su fórmula química completa, los químicos ya experimentaban con oxidaciones, reducciones,…
En 1853, Henry How (Univ de Glasgow) intentó convertir morfina en codeína calentándola con yoduros alquílicos… y creó por accidente una sal de amonio cuaternario. Este hallazgo inesperado demostró que pequeños cambios estructurales podían generar actividad farmacológica nueva.
En 1869, Augustus Matthiessen y Charles Alder Wright obtuvieron apomorfina al calentar morfina. No era narcótica, pero sí un potente emético. Hoy se usa en Parkinson para controlar síntomas “on-off”. Wright siguió trabajando y sintetizó diacetilmorfina (diamorfina).
El acetato de GLATIRAMER (Copaxone y genéricos) es uno de los tratamientos más usados contra la esclerosis múltiple.
Como tantos otros fue descubierto por casualidad en los años 60 en Israel.
A finales de la década de 1960, científicos del Instituto Weizmann (Israel) investigaban polímeros sintéticos de aminoácidos para crear un modelo animal de inflamación cerebral (encefalomielitis autoinmune experimental).
En vez de provocar la enfermedad… la protegían.
La esclerosis múltiple (EM) es una enfermedad autoinmune que ataca la vaina de mielina, la capa protectora de las neuronas en cerebro y médula espinal.
Se le llama “la enfermedad de las mil caras” porque sus síntomas pueden aparecer en cualquier parte del cuerpo.
Las ESTATINAS son fármacos que reducen el colesterol en sangre y son uno de los pilares de la farmacología cardiovascular. Se prescriben cada vez más en pacientes mayores de 40 años.
Existen desde 1987 y han salvado millones de vidas, pero siempre están rodeadas de polémica.
La primera estatina aprobada fue la lovastatina (1987), una estatina natural presente en pequeñas cantidades en hongos ostra y arroz con levadura roja.
Desde entonces se han desarrollado:
✅ Atorvastatina
✅ Simvastatina
✅ Pravastatina
✅ Rosuvastatina
✅ Fluvastatina
✅ Pitavastatina
(La cerivastatina fue retirada en 2001 por riesgo de rabdomiólisis fatal).
La lucha contra la resistencia antibiótica.
Hoy las bacterias multirresistentes causan 33.000 muertes al año solo en Europa y un gasto extra de 1.500 millones de euros. El uso excesivo e inadecuado de antibióticos es el principal culpable.
Mecanismos de resistencia bacteriana:
• Inactivación enzimática ( betalactamasas)
• Modificación del sitio de unión (PBP)
• Disminución de permeabilidad (porinas)
• Bombas de eflujo
• Rutas metabólicas alternativas
• Mutaciones y transferencia horizontal de genes.
La resistencia se reporta desde los años 40 (Staphylococcus resistente a penicilina). En 1964 se detectaron las BLEE en E. coli. En México ya había reportes de resistencia en los 60-70.
Clasificación actual:
MDR (multirresistencia) • XDR (extensa) • PDR (panresistencia).