Thread by @JulioFdez79

Las muertes por opioides sintéticos distintos de la metadona (principalmente fentanilo) llegaron a 70.601 muertes por sobredosis notificadas en 2021.

Hablemos de FENTANILO, ¿qué es y de dónde procede? 👇🏻

Sintetizado por primera vez en 1959 por Paul Janssen y el laboratorio de su mismo nombre, fue el resultado de la búsqueda de un opioide sintético distinto de Morfina ( opiáceo por excelencia) que fuera más potente y tuviera menos efectos adversos.

En 1957 surge Fenoperidina, derivado de opioides naturales que mostraba una potencia analgésica 25 veces mayor que morfina, está molécula dio fuerza para seguir investigando, así, a finales de 1959, llegan a Fentanilo, entre 100 a 200 veces más potente que morfina, en animales.

Además contaba con un mecanismo de acción rápido y era el opioide más liposoluble estudiado hasta el momento.
Los analgésicos opiáceos son fármacos con afinidad por los receptores opioides, de los que existen al menos 3 tipos identificados:
➡️Mu
➡️Delta
➡️Kappa

Se clasifican en función de su actividad farmacológica:

1.-Agonistas puros
2.- Agonistas parciales
3.- Agonistas/Antagonistas mixtos
4.- Antagonistas puros
Los Agonistas se unen y activan al receptor.
Los antagonistas, se unen al receptor e impiden activación, “bloquean”.

Fentanilo se encontraría dentro de los opiáceos que son agonistas puros.
Encontrándose en el escalón número 3 de escala de analgesia de la OMS.

Fentanilo en principio se formuló para su uso parenteral en cócteles anestésicos,( técnica llamada neuroleptoanalgesia) para posteriormente comercializarse en forma de parches transdérmicos ( Durogesic ®️) para el tratamiento del dolor crónico.

En 1983, Theodor H. Stanley, anestesista junto a Brian Hague estaban experimentando con Carfentanilo. Este derivado de Fentanilo se usaba para impregnar los dardos para reducir a los animales salvajes, incluso se planteó como arma para humanos.

Carfentanilo se usaba también en monos, se metían en cubos rellenos de azúcar con Carfentanilo, reduciendo su agresividad y haciendo más fácil inmovilizarlos.
Esto les hizo plantearse crear un dispositivo tipo “chupa chups” para humanos.

Está “piruleta” es un dispositivo de administración oral transmucosa, con sabor a fruta que hace que sea más agradable de tomar.

La piruleta en cuestión contiene “Citrato de Fentanilo” y se comercializa bajo el nombre de Actiq®️

En 2011 surge la presentación sublingual, la cual se absorbe en aproximadamente 30 minutos, con una biodisponibilidad de hasta 76% y una vida media de entre 3 y 12 hrs.

El spray intranasal de Fentanilo, surge en 2012. Con absorción directa a SNC vía de nervio olfatorio y trigémino.

Como vemos, Fentanilo es un analgésico con varias formas de administración, no exento de efectos adversos.

Los efectos son amplios y variados. Los podéis ver en la tabla 👇🏻

Y ¿qué pasa con el Fentanilo “ilegal?

Se encuentra en el mercado tanto en polvo como en líquido, en líquido pueden abusar de él tanto en forma de aerosol nasal como en colirio o incluso impregnando “golosinas”.

En la calle lo podemos encontrar con los nombres: Apache, Dance Fever, Friend, Goodfellas, Jackpot, Murder 8 y Tango & Cash.
Las personas que abusan de Fentanilo siente felicidad extrema, aletargamiento ( parecen zombis) náuseas, confusión, estreñimiento, depresión respiratoria

Cuando se produce una sobredosis de fentanilo, la respiración se puede hacer muy lenta o pararse. Esto reduce la cantidad de oxígeno que llega al cerebro, que se conoce como hipoxia que puede llevar a un estado de coma, daños permanentes en el cerebro y causar la muerte.

¿Cómo tratar una sobredosis de Fentanilo?

Mediante la administración de Naloxona que en Estados Unidos se presenta como solución inyectable y como rociador nasal (NARCAN® Nasal Spray y KLOXXADO®).

Se une competitivamente a los mismos receptores a los que se unen opioides para obtener efectos eufóricos. Cuando se administra y llega a estos receptores, puede bloquear los efectos eufóricos de opioides y revertir depresión respiratoria cuando se produce sobredosis de opioides.

Más adelante, la FDA tiene en mente autorizar el uso de Naloxona en un autoinyector, como las adrenalinas que se usan en España, donde el farmacéutico jugará un papel fundamental en recomendar una u otra opción y explicar como debe usarse.

Esperemos que tarde o temprano se pueda atajar este problema de salud pública con miles de víctimas ya en Estados Unidos, da miedo ver a las personas deambular como zombis en lugares como Filadelfia, y no tengamos que lamentarlo mucho más.

FIN.