Dentro de un programa de investigación en busca de antihistamínicos más potentes y sedantes para usarlos en cirugía, se llegó a Clorpromazina, primer antipsicótico desarrollado.
A partir de ahí, comenzó a investigarse para obtener nuevos fármacos…
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS 👇🏻
En 1956, un psiquiatra suizo, Ronald Kuhn, adscrito al laboratorio Geigy, estudia la molécula G22150.
Un análogo menos tóxico de ella se prueba en 3 pacientes con depresión con buenos resultados, habían dado con Imipramina, antidepresivo para estados no agitados.
Su puesta en el mercado en 1958 supuso un acicate para las farmacéuticas en la búsqueda de nuevos fármacos que pudieran controlar cuadros graves de depresión.
Para ello, basaron la investigación en la modificación química de su estructura.
Sustituyendo átomos de carbono en su anillo central llegaron a “Clozapina” que tenía propiedades antipsicóticas.
Inaugurando los llamados antipsicóticos atípicos, porque no daban efectos extrapiramidales, pero si producía agranulocitosis.
El hecho de este efecto adverso, provocó que tuviera restricciones a la hora de prescribir, siendo de Especial Control Médico.
Hoy esta comercializado bajo los nombres de Leponex y Nemea®️, indicados para tratar esquizofrenia.
cima.aemps.es/cima/dochtml/p…
A partir de Clozapina, se cambió un benceno por otra estructura química, dando lugar a Olanzapina, (1996) eficaz fármaco antipsicótico, alternativo a Clozapina sin el riesgo de agranulocitosis, comercializado bajo el nombre de Zyprexa ®️.
Consecuencia también de las modificaciones estructurales de Imipramina se llegó a Amitriptilina y Nortriptilina ( nor, del alemán, nitrógeno sin radical).
Imipramina se usaba para depresión inhibida y Amitriptilina para la depresión agitada.
Amitriptilina hoy se encuentra comercializada con el nombre de Tryptizol®️, con varias indicaciones:
• tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos
• tratamiento del dolor neuropático en adultos
• tratamiento profiláctico de la cefalea crónica tensional en los adultos
• tratamiento profiláctico de la migraña en adultos
• tratamiento de la enuresis noctura en los niños de edad igual o superior a 6 años.
Existen presentaciones que van desde los 10 mg hasta los 75 mg.
cima.aemps.es/cima/pdfs/es/f…
Otras modificaciones estructurales dieron lugar a Doxepina ( Sinequan®️) empleado para tratar depresión y ansiedad.
Hasta aquí este breve repaso histórico.
FIN.
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