Dentro de un programa de investigación en busca de antihistamínicos más potentes y sedantes para usarlos en cirugía, se llegó a Clorpromazina, primer antipsicótico desarrollado.
A partir de ahí, comenzó a investigarse para obtener nuevos fármacos…
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS 👇🏻
En 1956, un psiquiatra suizo, Ronald Kuhn, adscrito al laboratorio Geigy, estudia la molécula G22150.
Un análogo menos tóxico de ella se prueba en 3 pacientes con depresión con buenos resultados, habían dado con Imipramina, antidepresivo para estados no agitados.
Su puesta en el mercado en 1958 supuso un acicate para las farmacéuticas en la búsqueda de nuevos fármacos que pudieran controlar cuadros graves de depresión.
Para ello, basaron la investigación en la modificación química de su estructura.
Sustituyendo átomos de carbono en su anillo central llegaron a “Clozapina” que tenía propiedades antipsicóticas.
Inaugurando los llamados antipsicóticos atípicos, porque no daban efectos extrapiramidales, pero si producía agranulocitosis.
El hecho de este efecto adverso, provocó que tuviera restricciones a la hora de prescribir, siendo de Especial Control Médico.
Hoy esta comercializado bajo los nombres de Leponex y Nemea®️, indicados para tratar esquizofrenia.
A partir de Clozapina, se cambió un benceno por otra estructura química, dando lugar a Olanzapina, (1996) eficaz fármaco antipsicótico, alternativo a Clozapina sin el riesgo de agranulocitosis, comercializado bajo el nombre de Zyprexa ®️.
Consecuencia también de las modificaciones estructurales de Imipramina se llegó a Amitriptilina y Nortriptilina ( nor, del alemán, nitrógeno sin radical).
Imipramina se usaba para depresión inhibida y Amitriptilina para la depresión agitada.
Amitriptilina hoy se encuentra comercializada con el nombre de Tryptizol®️, con varias indicaciones:
• tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos
• tratamiento del dolor neuropático en adultos
• tratamiento profiláctico de la cefalea crónica tensional en los adultos
• tratamiento profiláctico de la migraña en adultos
• tratamiento de la enuresis noctura en los niños de edad igual o superior a 6 años.
Existen presentaciones que van desde los 10 mg hasta los 75 mg.
Con la llegada de salbutamol al mercado, se abrió la puerta a los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos beta 2 selectivos. De acción broncodilatadora, se usan principalmente para el tratamiento del asma.
TERBUTALINA
Terbutalina es una feniletanolamina que es catecol sustituido en la posición 5 por un grupo 2-(tert-butilamino)-1-hidroxietilo. Derivado sintético de isoproterenol, fue sintetizada por primera vez en 1966, agonista adrenérgico beta 2 selectivo, aprobada por la FDA en 1974.
Menos potente que isoproterenol, si presenta menos efectos cardiovasculares no deseados.
Isoproterenol fue descubierto en 1940 para pasar a desarrollo, patentado en 1943 y posterior comercialización, tras su aprobación por la FDA el 19 de febrero de 1948.
¿Qué relación puede existir entre morir de hambre durante la Segunda Guerra Mundial, los tulipanes y la actriz de “Desayuno con diamantes”?
ENFERMEDAD CELÍACA y el GLUTEN 🥖
El Hongerwinter (Invierno del Hambre) de 1944 a 1945 en Holanda durante la Segunda Guerra Mundial fue brutal. Un bloqueo alemán había cortado los alimentos y el combustible dio como resultado inanición generalizada entre la población.
Entre el horror, a veces surgen oportunidades y así fue en este invierno tan duro. Un experimento, que dio con un avance en el tratamiento de una enfermedad autoinmune que también mató a las personas de hambre: la enfermedad celíaca.
La enfermedad de Parkinson lleva el nombre del médico inglés James Parkinson, quien, en 1817, describió por primera vez un relato de este trastorno neurodegenerativo.
AGONISTAS DE DOPAMINA
Los agonistas de la dopamina se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas.
Los síntomas de la enfermedad incluyen:
➡️Temblor
➡️Rigidez
➡️Hipoquinesia, o disminución del movimiento corporal
➡️Demencia, en etapas avanzadas
Otros síntomas incluyen depresión, ansiedad, insomnio, problemas sensoriales y emocionales.
Los síntomas motores se conocen colectivamente como "parkinsonismo" o "síndrome de Parkinson"; síntomas que se derivan de la muerte de células en la sustancia negra del mesencéfalo.
Hay medicamentos cuyo descubrimiento suponen un hito, este fue el primer antimicótico desarrollado que puede usarse tanto vía oral para infecciones menores como es la candidiasis, como por vía intravenosa para infecciones más graves como la meningitis criptocócica.
FLUCONAZOL
En 1665, la candidiasis, causada por Candida albicans, se registraba como enfermedad mortal.
Fue nistatina el primer antifúngico desarrollado en 1949, hasta dos décadas después, en 1969, no se comenzaron a desarrollar los antifúngicos tipo azol.
Hasta nistatina, los antifúngicos empleados eran ácidos débiles y tintes fenólicos. Griseofulvina, antibiótico oral bastante efectivo, se uso para el manejo de dermatofitosis durante la década de 1960.
¿Te gustaría saber cuáles son los tratamientos más caros financiados por el sistema nacional de salud español?
Los tratamientos más caros están basados en terapia génica con virus
modificados y los tratamientos con células CAR-T
✅ Hemgenix:contra hemofilia B grave.
Su principio activo es un virus que transporta el gen del factor de coagulación IX a las células del hígado, para que hepatocitos lo produzcan y suplan la deficiencia.
➡️ 3.3 millones de euros por paciente
✅ Zolgensma es un medicamento que se emplea para tratar la distrofia muscular espinal.
Contiene una copia completa y funcional del gen SMN. El gen se administra a las motoneuronas utilizando un virus modificado genéticamente.
➡️ 1.34 millones de euros por paciente
En septiembre de 1957, alguien del zoológico de Lincoln Park llevó una serpiente joven de 30 pulgadas al Museo de Historia Natural de Chicago. Pidieron ayuda para identificar la serpiente.
¿Cómo documentar tu propia muerte?
#hilonofarmacologico
El herpetólogo Karl P. Schmidt estaba trabajando en el Museo de Historia Natural en ese momento, y accedió a echar un vistazo a la serpiente. Schmidt era un conocido experto en serpientes, experto en identificar serpientes y que incluso tenía muchas especies que lleva su nombre.
El 25 de septiembre, Schmidt notó que la serpiente era africana, estaba cubierta de patrones de colores brillantes y tenía una forma de cabeza similar a la de una serpiente boomslang, un tipo de serpiente venenosa que se encuentra en el África subsahariana.