Se tiende a pensar que los avances en fármacos para tratar esto o aquello es de hace relativamente poco, la realidad es que la naturaleza nos proporciona fármacos del suelo, de plantas, animales…
Una historia que te bajará el azúcar, METFORMINA 👇🏻 #hilojulsfm
“Galega officinalis” ( Ruda cabruna o Lila francesa) es una planta endémica de zonas de Málaga, Cádiz…que era bien conocida ya en la época medieval para el tratamiento de la diabetes.
Como curiosidad, el griego Areteo de Capadocia usó la palabra diabetes para describir una enfermedad en la que se tenía mucha sed, se bebía mucha agua y se orinaba con frecuencia. Consecuencia de ello el cuerpo actúa como un sifón, que es como los griegos se referían a diabetes.
Fue a finales del siglo XIX cuando se descubre un compuesto en esta planta similar a la urea, guanidina.
Administrada a animales provocaba convulsiones provocados por cuadros de hipoglucemia, es decir, este compuesto reducía la glucemia.
Sin embargo, guanidina era hepatotóxica y se comenzó a investigar para obtener derivados➡️”Biguanidas”.
Las primeras de todas ellas o su actividad era limitada o seguían siendo tóxicas para hígado y riñones.
Una de estas Biguanidas se obtuvo de esperma de arenque 😳😳
Fue en 1929 cuando dos bioquímicos ( Slotta y Tschesche) dieron con “Metformina” entre otros
Slotta ya había sido uno de los descubridores de Progesterona, pero eso da para otra historia.
El caso es, que Metformina no mostró toxicidad en animales pero no se estudió en humanos.
Slotta dejó sus estudios con Metformina, el hallazgo de insulina años atrás hizo dejar en Segundo plano la terapia oral, además fue perseguido por los nazis y huyó a Brasil en 1936.
Así que, no fue hasta 1957 cuando Jean Sterne en Paris probó Metformina en humanos.
Junto con Metformina se introdujeron dos Biguanidas más, Fenformina y Buformina, ambas retiradas a finales de los 70 por provocar acidosis láctica que puede llegar a ser mortal.
Metformina también puede provocar acidosis láctica aunque es un efecto adverso muy raro.
Está relacionada con insuficiencia renal que produce una acumulación de Metformina durante el empeoramiento renal agudo, aumentando el riesgo de causar acidosis.
Metformina hoy es el segundo tratamiento vía oral más prescrito en Europa, bien bajo el nombre de Dianben ®️ o como genérico.
Comercializada por primera vez en Francia en 1979 y aprobada por la FDA en 1994.
Metformina además está incluida en la lista de medicamentos esenciales por la OMS.
El 40% de los tratamientos de Metformina van en monoterapia y el 60% asociado.
Metformina disminuye la glucemia tanto en ayunas como después de comer. Tiene efecto antihiperglucemiante, no estimula secreción de insulina. Uno de los modos en que reduce la glucemia es reduciendo producción hepática de glucosa.
El descubrimiento de la insulina en 1921 por el Dr. Frederick Banting, Charles Best y sus colegas revolucionó el manejo de la diabetes mellitus tipo 1.
Antes de esto, la diabetes era casi una enfermedad mortal.
INSULINA
Las primeras formulaciones se basaron en extractos de páncreas bovino o porcino, pero con el advenimiento de la tecnología de ADN recombinante en el siglo XX llegaron análogos de insulina humana, mejoró la pureza y redujo la inmunogenicidad.
En un páncreas normal, las células beta de los islotes de Langerhans sintetizan proinsulina, un precursor de cadena única. La proinsulina está compuesta por las cadenas alfa (A) y beta (B) unidas por un péptido de conexión (péptido C).
Sintetizada inicialmente en 1962, como alternativa a la fenciclidina (PCP), la se utilizó por primera vez en entornos clínicos durante la Guerra de Vietnam por sus propiedades anestésicas.
KETAMINA
Químicamente, la ketamina se conoce como (RS)-2-(2-clorofenil)-2-(metilamino)ciclohexanona. Pertenece a la clase de compuestos conocidos como arilciclohexilaminas. La ketamina es una molécula quiral con dos enantiómeros, R- y S-ketamina, siendo la S-ketamina más potente.
La ketamina está disponible en varias formulaciones. La más común es la forma inyectable, utilizada principalmente en la anestesia y el manejo del dolor. Se han desarrollado formulaciones intranasales y orales, principalmente para aplicaciones psiquiátricas.
Los ANTICONCEPTIVOS orales se encuentran entre las formas más utilizadas de control de la natalidad reversible en todo el mundo. Introducidos en la década de 1960, ofreciendo desde la anticoncepción confiable hasta la regulación del ciclo y manejo de afecciones ginecológicas.
Son hormonas sintéticas que manipulan principalmente el eje hipotalámico-hipofisario-ovárico (HPO) para prevenir la ovulación. Además, inducen cambios en el tracto reproductivo femenino que reducen aún más la probabilidad de concepción.
Estos medicamentos tienen amplias aplicaciones más allá de la anticoncepción, incluido el manejo del acné, la menorragia, la dismenorrea, el síndrome de ovario poliquístico (SOP) y la endometriosis. Estos beneficios deben sopesarse frente a posibles riesgos.
Es uno de los agentes antidiabéticos orales más comúnmente recetados en todo el mundo. Originalmente descubierta a partir de una fuente natural de plantas conocida como Galega officinalis (lila francesa o calle de cabra).
METFORMINA
La historia de la metformina se remonta a la Edad Media, los extractos de la planta Galega officinalis rica en galeguina, se utilizaron en Europa como remedio tradicional para diabetes. El ingrediente activo de la planta, la guanidina, fue identificado a finales del siglo XIX.
La guanidina en sí misma se consideró demasiado tóxica para su uso clínico, lo que provocó una mayor exploración de derivados.
En la década de 1920, las alquilguanidinas (incluida la galegina) mostraron propiedades hipoglucémicas en estudios de laboratorio.
La tasa de casos nuevos de cáncer (incidencia de cáncer) es de 440,5 por 100 000 hombres y mujeres por año(según los casos de 2017 a 2021). La tasa de mortalidad por cáncer es de 146,0 por 100 000 hombres y mujeres por año (según las muertes de 2018 a 2022)
FÁRMACOS y CÁNCER
Los medicamentos contra el cáncer inhiben el desarrollo y la propagación de las células cancerosas. Lo logran interfiriendo con el ADN y el ARN que causan la división celular. Dado que células cancerosas se dividen más rápidamente que células normales, son más susceptibles.
Clasificación de los medicamentos contra el cáncer: 1. Agentes alquilantes:
Mecanismo: Funcionan añadiendo un grupo alquilo a la base de guanina del ADN, evitando que las hebras de ADN se separen y se copien.
✅Ejemplos: Ciclofosfamida, Ifosfamida, Busulfano, Melfalan.
El GLAUCOMA es un grupo de afecciones oculares que dañan el nervio óptico, lo que lleva a la pérdida de la visión y, si no se trata, a la ceguera.
Generalmente se acumula fluido en la parte delantera del ojo. El exceso de fluido aumenta presión en el ojo y daña el nervio óptico.
Existen diferentes clases de medicamentos utilizados para tratar el glaucoma:
✅ Análogos de la prostaglandina: Latanoprost, Bimatoprost, Travoprost.
Se absorben bien a través de la córnea y tienen una vida media de aprox 17 horas. Se metabolizan principalmente en el hígado.
Los análogos de la prostaglandina aumentan la salida del humor acuoso al actuar sobre los receptores F2-alfa de prostaglandina en el músculo ciliar, lo que conduce a la relajación del músculo y a una apertura de la vía uveoscleral.