Desde hace mucho tiempo, se sabe que la morfina, alivia el dolor intenso con notable eficacia. La amapola (adormidera) es la fuente del opio crudo del que Sertürner aisló, en 1803, la morfina, el alcaloide puro, y lo nombró por Morfeo, el dios griego de los sueños.
Estos fármacos se conocen como opioides e incluyen no sólo los derivados alcaloides naturales y semisintéticos del opio, sino también derivados sintéticos, otros fármacos similares a los opioides cuyas acciones están bloqueadas por la naloxona
El opio, la fuente de la morfina, se obtiene de la amapola, Papaver somniferum y el P. album. Después de la incisión, la vaina de semillas de la amapola exuda una sustancia blanca que se convierte en una goma marrón que es el opio crudo.
El opio contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que está presente en una concentración de alrededor de 10%. La codeína también se puede encontrar en el opio y se sintetiza comercialmente a partir de la morfina.
El término opioide describe todos los compuestos que actúan en los receptores opioides. El término opiáceo describe de manera específica los alcaloides naturales: morfina, codeína, tebaína y papaverina.
Los fármacos opioides incluyen agonistas completos, agonistas parciales y antagonistas. La morfina es un agonista completo en el receptor μ (mu)-opioide, el principal receptor de los analgésicos opioides .
👇 los receptores, funciones y afinidadades (B. Katzung, T. Vanderah)
👇 los receptores, funciones y afinidadades (B. Katzung, T. Vanderah)
Los opioides pueden diferir en la afinidad de unión del receptor. Ej, la morfina muestra más afinidad al receptor μ que la codeína. La sustitución de un grupo alilo en el nitrógeno de la morfina más la adición de un grupo hidroxilo = naloxona (antagonista de los Receptores μ)
Varios opioides, por ejemplo, nalbufina, un agonista-antagonista mezclado, son capaces de producir un efecto agonista (o agonista parcial) en un subtipo de receptor opioide y un efecto antagonista en otro.
Las propiedades de activación y las afinidades del receptor de los analgésicos opioides pueden manipularse mediante la química farmacéutica; además, ciertos analgésicos opioides se modifican en el hígado, dando como resultado compuestos con mayor acción analgésica.
Los alcaloides opioides (p. ej., la morfina) producen analgesia a través de acciones en los receptores del sistema nervioso central que también responden a ciertos péptidos endógenos con propiedades farmacológicas similares a los opioides.
El término usado para estas sustancias endógenas es péptidos opioides endógenos.
Se han descrito tres familias: las endorfinas, los pentapéptidos encefalinas (metionina-encefalina [met-encefalina] y leucina-encefalina [leu-encefalina]) y las dinorfinas.
Se han descrito tres familias: las endorfinas, los pentapéptidos encefalinas (metionina-encefalina [met-encefalina] y leucina-encefalina [leu-encefalina]) y las dinorfinas.
Los péptidos opioides endógenos se derivan de tres proteínas precursoras: prepro-opiomelanocortina (POMC) preproencefalina (proencefalina A) y preprodinofina (proencefalina B).
La POMC contiene la secuencia met-encefalina, la β-endorfina y varios péptidos no opioides, que incluyen la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), la β-lipotropina y la hormona estimulante de los melanocitos.
La preproencefalina contiene seis copias de met-encefalina y una copia de leu-encefalina. Las cuales tienen una afinidad ligeramente mayor para el receptor δ (delta) que para el receptor opioide μ. La preprodinorfina produce dinorfina A, dinorfina B y neoendorfinas α y β.
Los estímulos dolorosos pueden provocar la liberación de péptidos opioides endógenos bajo el estrés asociado con el dolor o la anticipación del dolor, y disminuyen la percepción del dolor.
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