Thread by @pharmacopola

Buenas noches. Hoy en #HilosFarmacologia hago un pequeño resumen sobre la farmacología de la úlcera péptica. Espero que os guste y os sea de utilidad.

Resumen fisiopatología: La Úlcera Péptica (UP) es una lesión con pérdida de sustancia en la capa mucosa gastroduodenal que se extiende hasta la muscularis mucosa. Se localiza principalmente en bulbo duodenal y el estómago. El ppal síntoma es la dispepsia, pero puede haber otros.

La etiología de la UP reside generalmente en el desequilibrio entre los factores protectores y los factores agresivos de la barrera mucosa. Los principales factores asociados a la UP son la infección por H. pylori y la gastropatía por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

La bacteria Helicobacter pylori está en más de un 90% de los pacientes con úlcera duodenal y en el 60-80% con úlcera gástrica. Os recomiendo leer el hilo de @ligero999 donde explica al detalle todas sus características y el tratamiento antimicrobiano:

https://twitter.com/ligero999/status/1070739095482236929

La gastropatía inducida por consumo prolongado de AINEs es debida a su capacidad de inhibir la COX-1, impidiendo la síntesis de prostaglandinas en la mucosa gástrica. Debe valorarse la elección del AINE conociendo cuáles son más gastrolesivos, solos o en combinación.

A parte de la gastrolesividad del AINE, se ha de tener en cuenta los factores de riesgo del paciente:
-Antecedentes de UP
-Edad más de 60 años
-AINE+corticoides y/o anticoagulantes
-Enfermedad grave
Deberá valorarse el uso de antiulcerosos en base a estos criterios.

Aunque el tabaquismo, el alcohol, el estrés y ciertos alimentos y bebidas no puedan provocar UP sí incrementan el riesgo de padecerla y pueden empeorarlas o dificultar su curación, por lo que son factores que hay que evitar.

Resumidos los factores de riesgo y patogenia, paso al tratamiento con medicamentos antiulcerosos (MA). Los MA actúan sobre la producción de ácido de las cels parietales y en los mecanismos de defensa de la misma. Alivian los síntomas, cicatrizan y previenen las recidivas de UP.

Los medicamentos antiácidos neutralizan el HCl por reacción química en el estómago y pueden absorber pepsina y otras enzimas pancreáticas, disminuyendo la agresividad enzimática sobre la mucosa gástrica. Poseen un efecto de corta duración (aprox 30 minutos en ayunas).

Los Antiácidos están indicados en enf por reflujo gastroesofágico (ERGE) y dispepsia puntual, pero no son de elección en caso de UP porque son de duración limitada y no curan la erosión de la mucosa.

Los medicamentos antisecretores son el eje central del tto de la UP. Inhiben la secreción ácida mediante:
-Bloqueo de la acción de la histamina (Anti-H2)
-Inhibiendo la liberación de H+ (Inhibidores de la bomba de protones=IBP)
Los IBP son más rápidos y eficaces que los Anti-H2.

Los Anti-H2 (antagonistas de los receptores H2 histaminérgicos) se unen selectiva y reversiblemente a los receptores H2 de la célula parietal, impidiendo la actividad adenilciclasa, bajando la producción de AMP cíclico que conlleva una inhibición potente de la secreción de ácido.

Los IBP son profármacos que, una vez absorbidos, pasan al canalículo secretor de la cél parietal gástrica, donde se activan formando un compuesto sulfonado que se une a la bomba de protones mediante enlace covalente (inhibición irreversible). Produce una potente y prolongada...

...inhibición de la secreción ácida ante cualquier estímulo (histamina, gastrina o acetilcolina). El efecto es de larga duración, al menos 24 horas.

Los IBPs presentan varias interacciones farmacocinéticas debido a:
-Aumento de pH: aumentan la absorción de fármacos ácidos débiles (toxicidad) y disminuyen la de fármacos bases débiles (disminución de efectividad).
-Inhibición CitP450 (CYP2C19), impidiendo metabolismo...

...el metabolismo de algunos fármacos (Diazepam, Clopidogrel, etc).
Los IBPs con indicación y duración apropiados son seguros, pero un uso crónico se ha relacionado con hipomagnesemia, aumento del riesgo de fractura de cadera, muñeca o columna y a disminución en...

...la absorción de calcio y vitamina B12, así como hipersecreción ácida de rebote. Por todo ello deben revisarse las prescripciones de IBPs para valorar el balance beneficio/riesgo. Entre los IBPs no hay diferencias significativas en eficacia y seguridad a dosis equipotentes.

Medicamentos protectores de la mucosa gástrica (citoprotectores):
-Misoprostol (análogo de la PGE1): indicado en prevención de úlceras por AINEs. Contraindicación absoluta en embarazo (teratógeno y abortivo).
-Bismuto subcitrato: crean revestimiento selectivo en UP, inhiben...

...la pepsina y estimula síntesis de mucus, bicarbonato y prostaglandinas. Además tiene acción bactericida sobre H. pylori.
-Acexamato de zinc: inhibe de forma moderada la producción de ácido, aumenta la secreción de mucus y prostaglandinas.

Y hasta aquí llega el hilo. Muchas gracias por leerlo.
Bibliografía:
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-Díaz García O, Díez Gonzalez LM. Trastornos del aparato digestivo superior. En: Trastornos del aparato digestivo, metabolismo y sistema endocrino. Madrid.CGCOF;2019p63-104
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