Este fin de semana, en #HilosFarmacología, hay que revisar la farmacología del dolor nociceptivo. A repasar! 
Introducción: El dolor es una experiencia sensorial y emocional desagradable, que el sujeto asocia a una lesión real o potencial de algún tejido. Tiene una constitución múltiple y un abordaje terapéutico complejo.
El Dolor puede clasificarse de diferentes maneras en función del criterio a considerar. Este hilo se centra en los fármacos que se utilizan normalmente para tratar el dolor nociceptivo.
El dolor nociceptivo es generado por la estimulación de los nociceptores por diferentes agentes algógenos. Está muy relacionado con la inflamación, ya que ésta provoca irritación de las fibras nerviosas del área lesionada (por agente causal o los mediadores químicos implicados)
La escalera analgésica de la OMS da una visión global del tratamiento multimodal del dolor, aunque en este hilo solo se repasarán los analgésicos como tal. Para los fármacos coadyuvantes recomiendo que le echéis un vistazo a la bibliografía.
1. Analgésicos y Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE): su mecanismo de acción consiste en inhibir de forma inespecífica las ciclooxigenasas (COX). Hay varias isoformas de las COX, las más conocidas son la COX1 (constitutiva) y la COX2 (inducible). La inhibición de la COX...
...disminuye la síntesis de PG, bajando la inflamación y la transmisión de la señal nociceptiva. Se distinguen 4 mecanismos específicos para el efecto inhibitorio de la síntesis de PG (tabla).
1.1. AINEs:
1.1.1. Ácidos arilalcanoicos: con efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
1.1.1. Ácidos arilalcanoicos: con efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
Arilacéticos: Diclofenaco con mayor efecto antiinflamatorio que analgésico. Aceclofenaco y Nabumetona son profármacos.
Arilpropiónicos: Solo los isómeros S son activos frente a la COX. Efectos antiinflamatorios, analgésicos significativos y antipiréticos clínicamente útiles.
1.1.2. Oxicams: de los AINE más potentes. Piroxicam es el más potente, meloxicam tiene una relativa selectividad hacia la COX2.
1.1.3. Coxibs: inhibidores selectivos de la COX2. Menores RAM digestivas pero riesgo cardiovascular considerable.
1.1.4. Salicilatos y análogos: bloquean la formación de radicales óxido, indispensables en el funcionamiento de la COX. Con efecto antiinflamatorio débil pero de interés como analgésicos y antipiréticos.
1.1.5. Ácido acetilsalicílico (AAS): su acetilación hace que inhiba de forma irreversible la COX. Efecto antiinflamatorio neto, efecto relajante de la musculatura lisa, analgésico, antipirético y antiagregante plaquetario (en dosis más bajas).
1.2. Analgésicos y antitérmicos: grupo a parte, ya que no poseen actividad aintiinflamatoria o ésta es escasa.
-Pirazolonas: Metamizol. Analgésico y antitérmico, con cierta actividad antiinflamatoria y antiespasmódica.
-Pirazolonas: Metamizol. Analgésico y antitérmico, con cierta actividad antiinflamatoria y antiespasmódica.
-Aminofenoles: Paracetamol. Analgésico y antitérmico, pero NO antiinflamatorio. Precaución con la hepatotoxicidad, su metabolismo genera un producto tóxico (NAPQI) que, si se agotan las reservas de glutatión (por dosis excesivas), se acumula en hígado, causando lesión.
Las principales indicaciones de los AINE son enfermedades con componente inflamatorio, así como tratamiento del dolor en general.
En cuanto a las RAM, hay que destacar:
-Toxicidad digestiva: gastropatía por AINE. Lesiones sobre la mucosa gastroduodenal, por supresión de las PG gástricas. Su aparición depende de las características del fármacos y otros factores que pueden agravar el riesgo.
-Toxicidad digestiva: gastropatía por AINE. Lesiones sobre la mucosa gastroduodenal, por supresión de las PG gástricas. Su aparición depende de las características del fármacos y otros factores que pueden agravar el riesgo.
-Toxicidad cardiovascular: especialmente los COXIB, se relacionan con un mayor riesgo aterotrombótico. Recomiendo lectura de @chuletadeosler
-Nefrotoxicidad: la inhibición de la COX1 podría disminuir la perfusión renal total y conducir a insuficiencia...
https://twitter.com/chuletadeosler/status/1357730720303771648
-Nefrotoxicidad: la inhibición de la COX1 podría disminuir la perfusión renal total y conducir a insuficiencia...
...renal aguda. Es raro que ocurra esto en tratamientos habituales, pero debe tenerse en consideración en casos de enfermos renales y en polimedicados. Recordatorio de la Triple Whammy:
https://twitter.com/pharmacopola/status/1347985783576293376
-Toxicidad hematológica: riesgo de agranulocitosis, en especial con el metamizol, aunque es extremadamente infrecuente. Nota AEMPS: aemps.gob.es/informa/notasi…
-Reacciones de hipersensibilidad: muy importante, pueden afectar a 1-2% de la población general. Enfermedad respiratoria exacerbada por AINE, de especial riesgo en pacientes con asma y/o rinosinusitis crónica.
2. Analgésicos opioides. Los efectos de estos fármacos son consecuencia de su acción sobre los receptores opioides específicos y dependen de:
-Afinidad por los receptores.
-Actividad intrínseca sobre receptores.
-Perfil de los receptores.
-Afinidad por los receptores.
-Actividad intrínseca sobre receptores.
-Perfil de los receptores.
Los fármacos opioides pueden clasificarse en:
2.1. Agonistas puros: Agonistas potentes y relativamente selectivos del receptor "mu". Potente acción analgésica y euforizante, pero con alta capacidad de producir adicción.
Indicaciones y vía de adminstración:
El Tramadol, a parte de ser un agonista "mu", inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y potencia la liberación de serotonina. La metadona se utiliza en la deshabituación opiácea porque no produce efecto euforizante.
2.2. Agonistas parciales: con accion euforizante y depresora respiratoria menor que la morfina. Buprenorfina es capaz de desplazar a la morfina de los receptores "mu", actuando como antagonista en casos de dependencia elevada.
2.3. Antagonistas opioides puros: fármacos con alta afinidad por todos los receptores opioides, pero sin actividad intrinseca, al menos a dosis convencionales.
-Naloxona: utilizado en caso de sobredosis de opioides.
-Naltrexona y Nalmefeno: deshabituación
-Naloxona: utilizado en caso de sobredosis de opioides.
-Naltrexona y Nalmefeno: deshabituación
Efectos adversos más comunes de los fármacos opioides:
-Náuseas y vómitos.
-Estreñimiento: si es persistente puede tratarse con metilnaltrexona (antagonista opioide que solo actua a nivel intestinal)
-Sedación y alteraciones cognitivas en ttos crónicos.
-Náuseas y vómitos.
-Estreñimiento: si es persistente puede tratarse con metilnaltrexona (antagonista opioide que solo actua a nivel intestinal)
-Sedación y alteraciones cognitivas en ttos crónicos.
-Dependencia física y adicción: no interrumpir el tratamiento ni reducir la dosis de forma brusca.
En cuanto a la depresión respiratoria, es muy rara en ttos orales, si bien hay que tener precaución con pacientes con historial de dificultad respiratoria.
En cuanto a la depresión respiratoria, es muy rara en ttos orales, si bien hay que tener precaución con pacientes con historial de dificultad respiratoria.
Bien, aqui finaliza el hilo. Como siempre, gracias por leerlo y espero que os haya resultado como un buen recordatorio. Recomiendo esta página por todo su contenido, tanto si sois pacientes como profesionales: tuvidasindolor.es
Bibliografía:
-Cuéllar S. Fármacos empleados en cuadros inflamatorios no inmunológicos. En: Trastornos osteoarticulares, musculares e inmunológicos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos;2018. p1-79
-Cuéllar S. Fármacos empleados en cuadros inflamatorios no inmunológicos. En: Trastornos osteoarticulares, musculares e inmunológicos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos;2018. p1-79
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